Изучено действие акадезина (5-аминоимидазол-4-карбоксамид-1-β-D-рибофуранозид) на опухолевые и неопухолевые клетки различного видового и тканевого происхождения. Установлено, что акадезин вызывает неапоптотическую гибель опухолевых клеток; чувствительность неопухолевых клеток к действию этого соединения существенно ниже. Акадезин вызывает гибель опухолевых клеток с фенотипом лекарственной устойчивости, обусловленной экспрессией транспортера Р-гликопротеина и инактивацией проапоптотического белка р53. Необходимым условием гибели клеток является активность транспортеров аденозина, тогда как функция АМР-активируемой протеинкиназы не требуется. Преимущественная гибель опухолевых клеток под действием акадезина и особенности механизма его цитотоксичности обусловливают перспективность этого соединения в качестве противоопухолевого средства.
// Acadesine. AICA Riboside, ARA 100, Arasine, GP 1 110 // Drugs R D 2008, V.9, №3, P.169-175
Jose C., Bellance N., Chatelain EH., Benard G., Nouette-Gaulain K., Rossignol R. // Drugs R D 2012, V.12, P.100-109
Jose C., Hébert-Chatelain E., Bellance N., Larendra A., Su M., Nouette-Gaulain K., Rossignol R. // Biochimica et Biophysica Acta . 2011, №1807, P.707-718
Van Den Neste E., Van Den Berghe G., Bontemps F. // Expert Opin. Investig. Drugs. 2010, V.19, №4, P.571-578
Javaux F., Vincent MF., Wagner DR., Van den Berghe G. // Biochem. J. 1995, V.305, P.913-919